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重磅炸弹潜力股Ocaliva?奥贝胆酸 化合物专利已进中国

作者:N/A    | 公布工夫:2018-04-22

药物概略

Ocaliva?活性身分为Obeticholic Acid (奥贝胆酸),于2016年5月27日得到美国FDA上市核准,用于医治原发性胆汁性肝硬化。



图1 奥贝胆酸结构式

奥贝胆酸是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂,结构式如上图所示。由美国Intercept公司研发,现在正开辟用于多种慢性肝脏疾病的医治,包孕已获批的原发性胆汁性肝硬化(PBC),和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、原发性硬化性胆管炎(PSC)、胆道闭锁。此前,FDA已授与OCA医治伴随肝纤维化的NASH的突破性药物资历、医治PBC的快车道职位、医治PBC和PSC的孤儿药职位。

其中非酒精性脂肪性肝炎患者数目重大,环球抱病人数约莫占环球总生齿的2%~3%,而现在还没有任何医治非酒精性脂肪性肝炎的药物获批,市场空间伟大。

据汤森路透的一项研讨讲演称,奥贝胆酸2020销售额展望将到达26.2亿美圆,将来无望成为重磅炸弹。

奥贝胆酸化合物专利申请

作为一个重磅炸弹药物的潜力股,中心化合物专利珍爱对将来销售额的包管非常要害。奥贝胆酸化合物专利正在药品支流市场的珍爱状况睹表1,其最早是由意大利佩鲁贾大学的PELLICCIARI ROBERTO发明并申请专利,于2002年提交的PCT国际申请(国际公然号WO02072598A1),并连续正在西欧日等重要国度得到受权,个中美国专利US7138390B2具有延伸期,保护期较少,到2022/11/16。然则,奥贝胆酸化合物专利并没有申请进入中国!

表1 奥贝胆酸化合物专利正在药品支流市场的珍爱状况



奥贝胆酸本研外围专利申请

奥贝胆酸化合物专利曾经让渡给Intercept公司,Intercept具有奥贝胆酸正在日本、中国、韩国之外区域的环球权利;正在中日韩区域,Intercept已将奥贝胆酸受权给了日本住友制药。奥贝胆酸后续的外围专利由Intercept公司申请(见表2),重要结构正在盐/晶型、适应症、衍生物和结合用药手艺。除化合物专利中,Intercept亦申请了奥贝胆酸异构体结构式专利WO2005082925A2,仍然没有进入中国。

表2 奥贝胆酸国际专利申请的手艺统计(专利族)



奥贝胆酸正在中国的专利珍爱

既然奥贝胆酸正在中国没有化合物专利珍爱,我们便能够随便仿造了吗?非也!

奥贝胆酸正在中国的本研专利申请睹表3,重要结构正在晶型、适应症、制备要领和衍生物专利,全部处于本质检察阶段。个中晶型专利CN201380043964.8是奥贝胆酸正在中国的要害专利,专利CN201380043964.8申请的权益要求多达106项,申请珍爱奥贝胆酸晶型C、奥贝胆酸1型(由C型结晶奥贝胆酸转化而去)制备要领及奥贝胆酸相干杂质;包含结晶奥贝胆酸的制剂组合物,及其医疗用处。个中申请珍爱了结晶奥贝胆酸制剂的多种适应症。

别的,念照猫画虎的小同伴则需求注重下衍生物专利CN200980154703.7,申请珍爱的构造通式睹下图2,取奥贝胆酸比拟仅庖代基R16差别(R16为氢时即为奥贝胆酸)。

图2 奥贝胆酸衍生物



表3 奥贝胆酸正在中国的专利珍爱状况(本研)


作者:缓蜜斯


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